EFEXOR XR 75MG C/14

EfexXR é indicado no tratamento de todos os tipos de depressão, incluindo depressão associada à ansiedade.

Náusea, tonturas, sonolência, secura da boca, insônia e anorexia, mudança nos sinais vitais, mudanças no apetite e peso, mudanças laboratoriais, mudanças no ECG. Adaptação a certas ocorrências adversas: a ocorrência de muitos dos fatos adversos está relacionada à dosagem. Os efeitos colaterais normalmente diminuem em intensidade e freqüência com uma terapia continuada. Efeitos da interrupção do tratamento: os sintomas relatados incluíram cansaço, náusea e tonturas e um episódio de comportamento hipomaníaco, tonturas, secura da boca, insônia, náusea, nervosismo e sudorese. Efeitos relacionados com a interrupção do tratamento são notórios no caso dos antidepressivos. Recomenda-se, pois, que a dosagem de EfexXR seja gradualmente diminuída com monitoramento do paciente (ver Posologia).

A dose de EfexXR usualmente recomendada é de 75 mg, uma vez ao dia. Se após 2 semanas fnecessário melhorar a resposta clínica, a dose pode ser aumentada para 150 mg, uma vez ao dia. Se necessário, posteriormente a dose pode ser aumentada até 225 mg, uma vez ao dia. Os aumentos na dose devem ser feitos em intervalos de aproximadamente 2 semanas ou mais, mas não em menos de 4 dias. A dose recomendada está baseada em resultados de estudos clínicos, em que EfexXR foi administrado geralmente uma vez ao dia, em doses de 75 a 225 mg. A atividade antidepressiva com a dose de 75 mg foi observada após 2 semanas de tratamento: é recomendável que EfexXR seja administrado com alimentos. EfexXR deve ser administrado uma vez ao dia, aproximadamente à mesma hora pela manhã ou à noite. Cada cápsula deve ser ingerida inteira com a ajuda de líquidos. Não divida, esmague, mastigue ou dissolva a cápsula em água. Pacientes mudando de EfexXR - venlafaxina comprimidos para EfexXR: pacientes deprimidos que estão sendo tratados atualmente com doses terapêuticas de EfexXR - venlafaxina, podem mudar para EfexXR na dose equivalente mais próxima (mg/dia), ou seja, 37,5 mg de EfexXR - venlafaxina duas vezes ao dia para 75 mg de EfexXR uma vez ao dia. Contudo, ajustes de doses individuais podem ser necessários. Pacientes com insuficiência renal e/ou hepática devem receber doses menores de EfexXR - venlafaxina. Pode ser necessário iniciar o tratamento destes pacientes com EfexXR - venlafaxina em comprimidos. Pacientes com taxa de filtração glomerular (GFR) inferia 30 ml/min devem ter sua dose reduzida em 50%. Pacientes com insuficiência hepática moderada devem ter sua dose reduzida em 50%. Maiores reduções na dosagem devem ser consideradas em pacientes com graus mais severos de insuficiência hepática. Pacientes idosos: nenhum ajuste da posologia usual é recomendado para pacientes idosos somente em função da idade. Entretanto, como com qualquer outro antidepressivo, deve-se tomar cuidado no tratamento de idosos. Ao individualizar a posologia, precauções adicionais devem ser tomadas para aumentar a dose. Manutenção/continuação/tratamento em longo prazo: não há evidência clínica disponível para responder a questão de quanto tempo o paciente deverá continuar o tratamento com EfexXR - venlafaxina. Há concordância geral em que episódios agudos de depressão mairequerem vários meses ou mais de terapia farmacológica contínua. Não é conhecido se a dose de antidepressivo necessária para induzir remissão é idêntica àquela dose necessária para manter a eutimia. EfexXR mostrou ser eficaz em tratamentos de longo prazo (até 1 ano). Interrupção do tratamento com EfexXR - venlafaxina: quando EfexXR fadministrado na dose igual ou superia 150 mg/dia pmais de 1 semana e finterrompido, recomenda-se que a dosagem seja reduzida gradualmente para minimizar os riscos de sintomas da ontinuação. Pacientes que receberem EfexXR p6 semanas ou mais devem ter a dose reduzida gradualmente ao longo de uma semana. Superdosagem: o tratamento deve consistir daquelas medidas gerais empregadas na conduta de superdosagem com qualquer antidepressivo. Assegure via respiratória adequada, oxigenação e ventilação. Recomenda-se monitorização do ritmo cardíaco e dos sinais vitais. Medidas gerais de suporte e tratamento sintomático são recomendadas. Deve-se considerar o uso de carvão ativado, indução de vômitos ou lavagem gástrica. Devido ao grande volume de distribuição da EfexXR - venlafaxina, diurese forçada, diálise, hemoperfusão e exsanguitransfusão poderão ser úteis/benéficas. Não são conhecidos antídotos específicos para a EfexXR - venlafaxina. Na conduta da superdosagem considere a possibilidade de envolvimento de várias drogas. O médico deve considerar contato com um Centro de Controle de Intoxicações no tratamento de qualquer superdosagem. - Pacientes idosos: não foram observadas diferenças em termos de eficácia ou de segurança entre os pacientes idosos e os pacientes mais jovens, e também outros relatos de experimentação clínica não detectaram diferenças de resposta entre os pacientes mais velhos e os mais novos. Porém, uma maisensibilidade de alguns dos indivíduos mais idosos não poderia ser artada.

EfexXR é contra indicado no caso de hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos componentes de EfexXR. Uso concomitante em pacientes recebendo inibidores da monoaminoxidase.

Geral: ativação da mania/hipomania. Como com qualquer antidepressivo, EfexXR deve ser usado com cuidado em pacientes com histórico de comportamento maníaco. Pressão arterial: o tratamento com EfexXR - venlafaxina foi associado com elevação da pressão arterial. Foram observados aumentos médios na pressão diastólica supina da ordem de 1 mmHg em pacientes tratados com EfexXR - venlafaxina comparados com reduções de aproximadamente 1 mmHg em pacientes tratados com placebo. Nos estudos com EfexXR - venlafaxina comprimidos, esses aumentos da pressão sanguínea foram dose-dependentes. De um modo geral pacientes tratados com doses até 200 mg/dia apresentaram elevações menos acentuadas, enquanto que num estudo de curto prazo, doses mais elevadas (300 a 375 mg/dia) estiveram associadas a aumentos médios na pressão arterial diastólica supina da ordem de 4 mmHg em torno da 4ª semana de tratamento, e de 7 mmHg em torno da 6ª semana. A existência de hipertensão arterial prévia, tratada ou não, não parece predispestes pacientes para elevações adicionais da pressão arterial durante o tratamento com EfexXR - venlafaxina. Para pacientes tratados com doses maiores que 200 mg/dia é aconselhável monitorização rotineira da pressão arterial. Para pacientes que apresentaram um aumento mantido da pressão arterial durante o tratamento com EfexXR - venlafaxina, interrupção ou redução da dose deverá ser considerada após uma avaliação de risco-benefício. Convulsões: EfexXR, como com outros antidepressivos, deve ser administrado com cuidado a pacientes com história de convulsões e deverá ser ontinuado em pacientes que desenvolveram convulsões. Suicídio: a posssibilidade de uma tentativa de suicídio é inerente à depressão e pode persistir até que ocorra remissão significante. Um acompanhamento dos pacientes de alto risco deve ser feito no início do tratamento com a droga. O risco de tentativa de suicídio deve ser considerado em todos os pacientes deprimidos. Prescrições de EfexXR devem ser feitas considerando a menquantidade de cápsulas compatível com o controle adequado do paciente de forma a reduzir a possibilidade de superdosagem. Comportamento hipocondríaco: os médicos deveriam averiguar a existência de histórico de abuso de medicamentos nos seus pacientes e acompanhá-los de perto, e procurar psinais de uso inadequado ou de abuso de EfexXR, pexemplo, desenvolvimento de tolerância, aumento de dose ou de comportamento hipocondríaco. Uso em pacientes portadores de outras doenças: deve-se tomarprecauções devidas ao administrar EfexXR a pacientes com doenças ou condições que possam afetarrespostas hemodinâmicas ou o metabolismo. Infarto do miocárdio/doença cardíaca instável: o uso de EfexXR - venlafaxina em pacientes com história recente de infarto do miocárdio ou doença cardíaca instável não foi suficientemente estudado. Hiponatremia: casos de hiponatremia foram raramente relatados com antidepressivos, incluindo os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, geralmente em pacientes idosos, e em pacientes em diureticoterapia ou hipovolêmicos. Raros casos de hiponatremia foram relatados com EfexXR - venlafaxina, geralmente em pacientes idosos, que foram resolvidos com a suspensão da droga. Interferência com desempenho cognitivo e motor: embora tenha sido demonstrado que a EfexXR - venlafaxina não afeta o desempenho psicomotor, cognitivo ou comportamental em voluntários sadios, qualquer medicamento psicoativo pode prejudicar o julgamento, pensamento ou habilidades motoras, e os pacientes devem ser avisados quanto ao cuidado de operarem maquinaria pesada, incluindo automóveis, até que tenham certeza de que o tratamento com o medicamento não tenha determinado tais efeitos. Abuso e dependência: os médicos devem avaliar os pacientes quanto à história de abuso de droga e acompanhar tais pacientes rigorosamente, observando sinais de mal uso ou abuso de EfexXR, pexemplo, no desenvolvimento de tolerância, aumento de dose, comportamento droga-dependente. Medicação concomitante: os pacientes devem ser avisados para que informem seu médico se estão tomando ou se planejam tomar qualquer remédio de receituário ou de venda livre, uma vez que existe potencial de interação. Álcool: embora não tenha sido demonstrado que a EfexXR - venlafaxina aumente o efeito do álcool em reduzir a capacidade mental e motora, os pacientes devem ser avisados a evitar o uso do álcool durante o tratamento com EfexXR - venlafaxina. Reações alérgicas: pacientes devem ser orientados a comunicar o médico caso apresentem ôrash", urticária ou fenômenos alérgicos relacionados. - Gravidez: não existem estudos adequados e bem comparados com testemunhas de EfexXR - venlafaxina em mulheres grávidas. A EfexXR - venlafaxina não deve ser usada na gravidez, a menos que os benefícios esperados superem o risco potencial. As pacientes deveriam ser avisadas para informar seu médico se ficarem grávidas ou se pretenderem engravidar durante o tratamento. - Lactação: não se sabe se a EfexXR - venlafaxina ou seus metabólitos são excretados no leite humano. O uso da EfexXR - venlafaxina em mulheres nutrizes não pode, pois, ser recomendado. Uso em crianças: a segurança e a eficácia em indivíduos com menos de 18 anos não tem sido averiguada. Uso geriátrico: não foram observadas diferenças em termos de eficácia ou de segurança entre os pacientes idosos e os pacientes mais jovens, e também outros relatos de experimentação clínica não detectaram diferenças de resposta entre os pacientes mais velhos e os mais novos. Porém, uma maisensibilidade de alguns dos indivíduos mais idosos não poderia ser artada. Advertências: potencial de interação com inibidores da monoaminoxidase: foram relatados efeitos adversos, alguns sérios, quando o tratamento com EfexXR - venlafaxina foi iniciado logo após a ontinuação de um inibidda monoaminoxidase (IMAO) e quando um IMAO foi iniciado logo após a ontinuação de EfexXR - venlafaxina. As reações incluiram: tremor, espasmos musculares, sudorese, náusea, vômito, eritema, tontura, hipertermia com quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, convulsões e morte. Em pacientes recebendo antidepressivos com propriedades farmacológicas semelhantes às da EfexXR - venlafaxina em combinação com um IMAO também foram relatadas reações graves e algumas vezes fatais. Com um inibidseletivo da recaptação de serotonina, estas reações incluiram hipertermia, rigidez, espasmo ou contração muscular, instabilidade autonômica com possíveis alterações rápidas dos sinais vitais, e confusão mental incluindo extrema agitação levando a delírio e coma. Alguns casos apresentaram quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna. Hipertemia severa e convulsões, algumas vezes fatais, têm sido relatadas com tratamento concomitante de antidepressivos tricíclicos e IMAOs. Estas reações também foram relatadas em pacientes logo após interrupção destas drogas e que iniciaram tratamento com IMAO. Os efeitos do uso concomitante de EfexXR - venlafaxina e IMAO não têm sido avaliados em humanos ou animais. Conseqüentemente, pelo fato da EfexXR - venlafaxina inibir tanto a recaptação de norepinefrina e serotonina, recomenda-se que a EfexXR - venlafaxina não seja usada em combinação a um IMAO, ou no mínimo p14 dias após suspensão do tratamento com um IMAO. Baseado na meia-vida da EfexXR - venlafaxina, recomenda-se aguardar pelo menos 7 dias entre a suspensão da EfexXR - venlafaxina e o início de tratamento com um IMAO. - Interações medicamentosas: como com todasdrogas, existe a possibilidade de interação pvários mecanismos. Inibidores da monoaminoxidase: o uso concomitante de EfexXR em pacientes em tratamento com inibidores da MAO é contra-indicado. Álcool: uma dose única de etanol (0,5 g/kg) não teve efeito na farmacocinética da EfexXR - venlafaxina ou do ODV quando a EfexXR - venlafaxina foi administrada na dose de 150 mg/dia em 15 indivíduos saudáveis do sexo mulino. A administração da EfexXR - venlafaxina em regime estável não potencializou os efeitos psicomotores e psicométricos causados pelo etanol nesses mesmos indivíduos quando não estavam recebendo EfexXR - venlafaxina. Cimetidina: a cimetidina inibiu aparentemente a formação de metabólitos menores, inativos, através da inibição da CYP3A3/4. Conseqüentemente, é de se esperar apenas um leve incremento da atividade farmacológica geral da EfexXR - venlafaxina, com mais o ODV, e não deveria ser necessário um ajuste de dosagem para a maioria dos adultos normais. Porém, no caso de pacientes com hipertensão anteriao tratamento e para pacientes idosos ou para pacientes com disfunção hepática, a interação derivante do uso concomitante da EfexXR - venlafaxina e da cimetidina não é conhecido e poderia potencialmente ser mais forte. Portanto, deve-se proceder com cautela com esse tipo de paciente. O acompanhamento clínico é recomendado quando o EfexXR é administrado com a cimetidina. Diazepam: a administração da EfexXR - venlafaxina não afetou os efeitos psicomotores e psicométricos causados pelo diazepam. Lítio: a EfexXR - venlafaxina não teve qualquer efeito na farmacocinética do lítio. Drogas que inibemisoenzimas do citocromo Pdn4 450: inibidores da CYP2D6: estudos in vitro e in vivo indicam que a EfexXR - venlafaxina é metabolizada no seu metabólito ativo ODV pela CYP2D6, isoenzima responsável pelo polimorfismo genético observado no metabolismo de muitos antidepressivos. Conseqüentemente, existe um potencial de interação medicamentosa entre drogas que inibem o metabolismo mediado pela CYP2D6 e EfexXR - venlafaxina. Interações medicamentosas que reduzem o metabolismo de EfexXR - venlafaxina para ODV (veja abaixo discussão sobre imipramina) aumentam potencialmenteconcentrações plasmáticas de EfexXR - venlafaxina e diminuemconcentrações do metabólito ativo. Entretanto, embora a imipramina tenha inibido parcialmente o metabolismo da EfexXR - venlafaxina via CYP2D6, causando maiores concentrações plasmáticas de EfexXR - venlafaxina e menores concentrações de ODV, a concentração total de compostos ativos (EfexXR - venlafaxina e ODV) não ficou afetada. Além disso, em um estudo clínico com metabolizadores fracos e fortes da CYP2D6, a concentração total dos componentes ativos (EfexXR - venlafaxina e ODV) foi parecida nos dois grupos de metabolizadores. Portanto, não se prevê um ajuste de dosagem quando a EfexXR - venlafaxina fadministrada em conjunto com um inibidda CYP2D6. Inibidores da CYP3A3/4: estudos in vitro indicam que a EfexXR - venlafaxina é provavelmente metabolizada pela CYP3A3/4 dando lugar a um metabólito mene menos ativo, a N-desmetilEfexXR - venlafaxina. Devido ao fato que a CYP3A3/4 representa tipicamente uma via metabólica mais curta em comparação com a CYP2D6 no metabolismo da ventalafaxina, a possibilidade de uma interação que seja clinicamente significante entre drogas que inibem o metabolismo via CYP3A3/4 e a EfexXR - venlafaxina é pequeno. O uso concomitante da EfexXR - venlafaxina com um tratamento com drogas que inibem potencialmente tanto a CYP2D6 quanto a CYP3A4, principais enzimas que metabolizam a EfexXR - venlafaxina, não tem sido estudado. Portanto, deve-se proceder com cuidado caso a terapia de um paciente vier a incluir a EfexXR - venlafaxina e qualquer agente(s) que causa enérgica inibição simultânea desses dois sistemas enzimáticos. Drogas metabolizadas pisoenzimas do citocromo Pdn4 450: estudos in vitro indicam que a EfexXR - venlafaxina é um inibidrelativamente fraco da CYP2D6, e que a EfexXR - venlafaxina não inibe CYP1A2, CYP2C9, e CYP3A4. Alguns destes achados foram confirmados com estudos clínicos de interações medicamentosas entre EfexXR - venlafaxina e imipramina (CYP2D6) e diazepam (CYP2C9 e CYP3A4). Portanto, não é esperada interação de EfexXR - venlafaxina com outras drogas metabolizadas pestas isoenzimas. Imipramina: EfexXR - venlafaxina não afetou a 2-hidroxilação da imipramina mediada pCYP2D6 ou seu metabólito ativo, a desipramina, o que indica que a EfexXR - venlafaxina não inibe a isoenzima CYP2D6. Contudo, a depuração renal de 2-hidroxidesipramina foi reduzida com a co-administração de EfexXR - venlafaxina. A imipramina inibiu parcialmente a formação de ODV mediada pCYP2D6. Contudo, a concentração total dos componentes ativos (EfexXR - venlafaxina e ODV) não foi afetada pela co-administração de imipramina, e não foi necessário ajuste de dose. Drogas que atuam no SNC: o risco no uso da EfexXR - venlafaxina em conjunto com outras drogas que atuam no Sistema Nervoso Central não tem sido avaliado de forma sistemática, à exceção do caso daquelas drogas que atuam no SNC citadas acima. Conseqüentemente, deve-se proceder com cuidado se houver necessidade de administração concomitante de EfexXR - venlafaxina com tais drogas. Agentes anti-hipertensivos/hipoglicemiantes: avaliação retrospectiva do estudo de eventos em pacientes recebendo EfexXR - venlafaxina concomitantemente com agentes anti-hipertensivos ou hipoglicemiantes em estudos clínicos não forneceu nenhuma evidência sugerindo incompatibilidade entre o tratamento com EfexXR - venlafaxina e o tratamento com anti-hipertensivos ou hipoglicemiantes. Terapia eletroconvulsiva: não existem dados clínicos estabelecendo o benefício de combinar terapia eletroconvulsiva com EfexXR - venlafaxina.

EfexXR é apresentado em cartucho com 14 cápsulas de liberação controlada de 75 mg e 150 mg.

Cada cápsula contém respectivamente 75 mg e 150mg de EfexXR - venlafaxina. Excipientes: celulose microcristalina, etilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose. Composição da cápsula: gelatina, óxido de ferro vermelho e amarelo e dióxido de titânio.

Wyeth - Indústria Farmacêutica Ltda.