O Tratamento de Parkinson com a Levodopa


Como a Levodopa age no sistema corporal para combater o mal de parkinson.

Levodopa

 

Levodopa tem sido o tratamento mais utilizado por mais de 30 anos. L-dopa é convertida em dopamina nos neurônios dopaminérgicos. Desde que os sintomas são produzidos por uma falta de dopamina da substantia nigra, a administração de l-dopa diminui temporariamente os sintomas motores.

 

Apenas 5-10% de l-dopa atravessa a barreira que protege o cérebro. O restante é metabolizado frequentemente com a dopamina em outro lugar, causando uma variedade de efeitos colaterais, incluindo náusea, dyskinesias e rigidez articular. Carbidopa e benserazide são inibidores periféricos de dopa descarboxilase, que ajudam a impedir o metabolismo de l-dopa, antes de atingir os neurônios dopaminérgicos, reduzindo assim os efeitos colaterais e aumentando a biodisponibilidade. Eles geralmente são dados como preparações da combinação com levodopa.

 

Existentem preparações de carbidopa/levodopa (co-careldopa) andbenserazide/levodopa (co-beneldopa). Levodopa tem sido associada à síndrome de desregulação de dopamina, que é um uso compulsivo excessivo da medicação. Há versões controladas de levodopa nas infusões intravenosas e intestinais de forma que se espalhe para fora o efeito da medicação. Esta liberação lenta das preparações com levodopa não demonstraram um maior controle dos sintomas motores ou das complicações motoras quando comparados com a imediata liberação de preparações.

 

Tolcapona inibe a enzima COMT, que degrada a dopamina, prolongando assim os efeitos da levodopa. Ela tem sido usada para complementar a levodopa; no entanto, sua utilidade é limitada pelos efeitos colaterais, tais como danos ao fígado. Uma droga eficaz da mesma forma, entacapone, não foi mostrada para causar alterações significativas da função hepática. Preparações licenciadas do entacapone contém entacapone, sozinho ou em combinação com carbidopa e levodopa.

Henrique Torres