Descrição do Produto

Nexium Indicações de Nexium

NEXIUM é efetivo no tratamento de doenças ácido pépticas e alívio dos sintomas de azia, regurgitação ácida e dor epigástrica. NEXIUM também é efetivo para a erradicação de Helicobacter pylori quando associado com os antibióticos corretos.

· ·Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE):
· · · · · - tratamento da esofagite de refluxo erosiva.

tratamento de manutenção para prevenir a recidiva de esofagite.

tratamento dos sintomas da doença de refluxo gastroesofágico (DRGE), tais como: pirose/azia (queimação retroesternal), regurgitação ácida e dor epigástrica.

· · Tratamento da úlcera duodenal associada ao Helicobacter pylori.

· Erradicação de Helicobacter pylori em associação com um tratamento antibacteriano adequado.

· · · ·
-CONTRA-
Hipersensibilidade conhecida ao Nexium - Esomeprazol, benzimidazóis substituídos ou a qualquer outro componente da formulação.

Efeitos Colaterais de Nexium

As seguintes reações adversas à droga foram identificadas ou suspeitas no programa dos estudos clínicos para Nexium - Esomeprazol. Nenhuma foi considerada dose-relacionada.

Comum (³ 1/100): Cefaléia, dor abdominal, diarréia, flatulência, náusea/vômito, constipação.

Rara (< 1/1000): Dermatite, prurido, urticária, vertigem, secura da boca.

Após a comercialização de NEXIUM raros casos de reações de hipersensibilidade, como por exemplo, angioedema e reação anafilática foram relatados.

As seguintes reações adversas foram observadas com o racemato (omeprazol) e podem ocorrer com Nexium - Esomeprazol:
Sistema Nervoso Central e Periférico
Parestesia, sonolência, insônia e vertigem. Confusão mental reversível, agitação, agressividade, depressão e alucinações, principalmente em pacientes em estado grave.

Endócrino
Ginecomastia.

Gastrointestinal
Estomatite e candidíase gastrointestinal.

Hematológico
Leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e pancitopenia.

Hepático
Aumento das enzimas hepáticas, encefalopatia em pacientes com insuficiência hepática grave preexistente; hepatite com ou sem icterícia, insuficiência hepática.

Músculo-esquelético
Artralgia, fraqueza muscular e mialgia.

Pele
Erupção, fotossensibilidade, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e alopecia.

Outros
Mal-estar. Reações de hipersensibilidade, por exemplo, angioedema, febre, broncoespasmo, nefrite intersticial e choque anafilático. Aumento da transpiração, edema periférico, turvação da visão, alteração do paladar e hiponatremia.

Composição de Nexium

Cada comprimido contém: 20 mg 40 mg
Nexium - Esomeprazol magnésio triidratado....................22,3 mg ou 44,5 mg
(equivale a Nexium - Esomeprazol 20 mg ou 40 mg, respectivamente)
Excipientes q.s.p. .................... 1 comprimido
Excipientes: monoestearato de glicerila 40-50, hidroxipropilcelulose, hipromelose, óxido de ferro marrom-avermelhado, óxido de ferro amarelo*, estearato de magnésio, copolímero do ácido metacrílico - acrilato de etila (1:1), celulose microcristalina, parafina sintética, macrogol 6000, polissorbato 80, crospovidona, estearil fumarato de sódio, esferas de açúcar**, talco, dióxido de titânio e citrato de trietila.

* apenas para o comprimido de 20 mg.

** 28 mg para o comprimido de 20 mg e 30 mg para o comprimido de 40 mg.

Forma Farmacêutica e Apresentações de Nexium

Nexium é apresentado em comprimidos revestidos de 20 mg ou 40 mg. embalagens com 7 ou 14.

Informações Técnicas de Nexium

CARACTERÍSTICAS
Cada comprimido de NEXIUM contém Nexium - Esomeprazol magnésio triidratado distribuído, juntamente aos excipientes em aproximadamente 1.000 microgrânulos gastro-resistentes. Os comprimidos se dispersam no estômago, mas o revestimento gastro-resistente dos microgrânulos garante que NEXIUM esteja protegido até alcançar o intestino delgado, onde é absorvido.

Propriedades Farmacodinâmicas
Nexium - Esomeprazol é o isômero-S do omeprazol. Reduz a secreção ácida gástrica através de um mecanismo de ação específico e direcionado. É um inibidor específico da bomba ácida na célula parietal. O isômero-S e o isômero-R de omeprazol possuem atividades farmacodinâmicas semelhantes.

Local e mecanismo de ação
Nexium - Esomeprazol é uma base fraca, sendo concentrado e convertido para a forma ativa no meio altamente ácido dos canalículos secretores da célula parietal, onde inibe a enzima H+ K+ -ATPase - a bomba ácida, inibindo as secreções ácidas basal e estimulada.

Efeito na secreção ácida gástrica
Após a dose oral com 20 mg e 40 mg de Nexium - Esomeprazol, o início do efeito ocorre em uma hora. Após a administração repetida de 20 mg de Nexium - Esomeprazol, uma vez ao dia, por cinco dias, o pico médio de produção de ácido após a estimulação de pentagastrina é reduzido em 90%, quando medido 6-7 horas após a dosagem, no quinto dia.

Após 5 dias da dose oral com 20 mg e 40 mg de Nexium - Esomeprazol, o pH intragástrico maior que 4 foi mantido por um período médio de 13 e 17 horas, respectivamente, em um período de 24 horas, em pacientes com Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE) sintomáticos. As proporções de pacientes que mantiveram um pH intragástrico maior que 4 por pelo menos 8, 12 e 16 horas, respectivamente, para 20 mg de Nexium - Esomeprazol foram 76%, 54% e 24%. As proporções correspondentes para 40 mg de Nexium - Esomeprazol foram 97%, 92% e 56%.

Usando a AUC (área sob a curva) como um parâmetro substituto para a concentração plasmática, foi mostrada uma relação entre a inibição da secreção ácida e exposição.

Efeitos terapêuticos da inibição ácida
Cicatrização da esofagite de refluxo com 40 mg de Nexium - Esomeprazol ocorre em aproximadamente 78% dos pacientes, após 4 semanas, e em 93%, após 8 semanas.

O tratamento de uma semana com 20 mg de Nexium - Esomeprazol duas vezes ao dia e antibióticos adequados, resultam em erradicação bem sucedida do Helicobacter pylori em aproximadamente 90% dos pacientes.

Após o tratamento de erradicação por uma semana, não há necessidade da monoterapia subsequente com drogas anti-secretoras para a cicatrização e para o desaparecimento dos sintomas de úlceras duodenais não complicadas.

Outros efeitos relacionados com a inibição ácida
Durante o tratamento com substâncias anti-secretoras, a gastrina sérica aumenta em resposta à inibição da secreção ácida.

Um número aumentado de células enterocromafins, possivelmente relacionado com o aumento dos níveis séricos de gastrina, foi observado em alguns pacientes durante tratamento a longo prazo com Nexium - Esomeprazol.

Foi relatado que durante o tratamento prolongado com drogas antisecretoras os cistos glândulares gástricos ocorreram em uma freqüência relativamente elevada. Essas alterações são uma conseqüência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida, são benignas e parecem ser reversíveis.

Propriedades Farmacocinéticas
Absorção e distribuição
Nexium - Esomeprazol é instável em meio ácido, sendo administrado oralmente em grânulos de revestimento entérico. A conversão in vivo para o isômero-R é insignificante. A absorção de Nexium - Esomeprazol é rápida, com níveis de pico plasmático ocorrendo aproximadamente em 1-2 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta é de 64 % após uma dose única de 40 mg e aumenta para 89% após a administração de dose única diária repetida. Para Nexium - Esomeprazol 20 mg os valores correspondentes são 50 % e 68 %, respectivamente. O volume aparente da distribuição no estado de equilíbrio em indivíduos normais é de aproximadamente 0,22 L/kg de peso corpóreo. Nexium - Esomeprazol tem uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas de 97%.

A ingestão de alimentos não influenciou de maneira significativa o efeito de Nexium - Esomeprazol na acidez intragástrica.

Metabolismo e excreção
Nexium - Esomeprazol é totalmente metabolizado pelo sistema citrocromo P450 (CYP). A parte principal de seu metabolismo é dependente de CYP2C19 polimórfica, responsável pela formação de metabólitos hidróxi e desmetila de Nexium - Esomeprazol. A parte restante é dependente de uma outra isoforma específica, CYP3A4, responsável pela formação de sulfona Nexium - Esomeprazol, o metabólito principal no plasma.

Os parâmetros abaixo refletem principalmente a farmacocinética em indivíduos com uma enzima funcional CYP2C19, metabolizadores extensivos.

A depuração plasmática total é de cerca de 17 L/h após uma dose única e cerca de 9 L/h após a administração repetida. A meia-vida de eliminação plasmática é de cerca de 1,3 horas após doses repetidas uma vez ao dia. A área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo aumenta com a administração repetida de Nexium - Esomeprazol. Esse aumento é dose-dependente e resulta em uma relação dose/AUC não linear após a administração repetida. Essa dependência tempo e dose é devido a uma redução do metabolismo de primeira passagem e depuração sistêmica provavelmente causada por uma inibição da enzima CYP2C19 pelo Nexium - Esomeprazol e/ou seu metabólito sulfona. Nexium - Esomeprazol é totalmente eliminado no plasma entre as doses, com nenhuma tendência de acúmulo durante o tratamento de uma vez ao dia.

Os principais metabólitos de Nexium - Esomeprazol não têm efeito sobre a secreção ácida gástrica. Aproximadamente 80% de uma dose oral de Nexium - Esomeprazol é excretado como metabólito na urina e o restante pelas fezes. Menos que 1% da droga inalterada é encontrada na urina.

Populações de pacientes especiais
Aproximadamente 1-2% da população não tem a enzima funcional CYP2C19 e são chamados de metabolizadores fracos. Nesses indivíduos, o metabolismo de Nexium - Esomeprazol é provável e principalmente catalisado pela CYP3A4. Após a administração repetida de uma vez ao dia de 40 mg de Nexium - Esomeprazol, a média da área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo foi aproximadamente 100% mais elevada nos metabolizadores fracos do que nos indivíduos que têm uma enzima funcional CYP2C19 (metabolizadores extensivos). As concentrações plasmáticas de pico médias apresentaram um aumento de cerca de 60%.

Estas descobertas não têm implicações na posologia de Nexium - Esomeprazol.

O metabolismo de Nexium - Esomeprazol não é significativamente alterado em idosos (71-80 anos de idade).

Após a administração de uma dose única de 40 mg de Nexium - Esomeprazol, a média da área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo é aproximadamente 30% maior em mulheres do que em homens. Não é observada nenhuma diferença entre os sexos masculino e feminino após administração única diária repetida. Estas descobertas não têm implicações sobre a posologia de Nexium - Esomeprazol. O metabolismo de Nexium - Esomeprazol em pacientes com disfunção hepática de leve à moderada pode ser prejudicado. A taxa metabólica é reduzida nos pacientes com disfunção hepática grave resultando em uma duplicação da área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo de Nexium - Esomeprazol. Portanto, não se deve exceder um máximo de 20 mg nos pacientes com disfunção hepática grave. Nexium - Esomeprazol ou seus metabólitos principais não mostram qualquer tendência de acúmulo com a dosagem de uma vez ao dia.

Nenhum estudo em pacientes com função renal reduzida foi realizado. Considerando que o rim é responsável pela excreção dos metabólitos de Nexium - Esomeprazol, mas não pela eliminação do composto inalterado, não é esperado que o metabolismo de Nexium - Esomeprazol seja alterado nos pacientes com função renal deficiente.

Dados de segurança pré-clínica
Os estudos correlacionados pré-clínicos não revelaram risco particular para os humanos com base nos estudos convencionais de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para reprodução. Os estudos sobre carcinogenicidade em ratos com a mistura racêmica apresentaram hiperplasia de células enterocromafins gástricas e carcinóides. Esses efeitos gástricos no rato são o resultado da hipergastrinemia pronunciada, constante, secundária à produção reduzida do ácido gástrico e são observados após o tratamento prolongado no rato com inibidores da secreção ácida gástrica.

Informações ao Paciente de Nexium

Ação esperada do medicamento: Desaparecimento dos sintomas de azia, dor epigástrica e de regurgitação ácida. Cicatrização das úlceras pépticas.

Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (15°C a 25°C). Proteger da luz e umidade. Manter o produto dentro da embalagem original.

Prazo de validade: vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Gravidez e lactação: Não há dados clínicos de NEXIUM em gestantes. Informe seu médico da ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após o término. Não se sabe se NEXIUM é excretado no leite humano, portanto, NEXIUM não deve ser usado durante a amamentação. Informar ao médico se está amamentando.

Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. O comprimido não deve ser mastigado ou esmagado.

Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Reações adversas: Informe seu médico do aparecimento de reações desagradáveis.

Reações comuns: dor de cabeça, dor na barriga, diarréia, gases, constipação, enjôo e vômito.

Reações raras: coceira, urticária, boca seca, tontura e dermatite.

TODO MEDICAMENTO DEVER SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias: NEXIUM pode diminuir a absorção de cetoconazol e itraconazol e pode aumentar a concentração plasmática de diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína e varfarina.

Contra-indicações e precauções: Não deve ser usado por pessoas com alergia ao Nexium - Esomeprazol, benzimidazóis ou qualquer outro componente da fórmula. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas: Não foram observados efeitos na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Interações Medicamentosas de Nexium

Efeitos de Nexium - Esomeprazol na farmacocinética de outras drogas
Como ocorre com outros inibidores da bomba de prótons, a acidez intragástrica reduzida durante o tratamento com Nexium - Esomeprazol pode elevar ou reduzir a absorção das substâncias se o mecanismo da absorção for influenciado pelos níveis da acidez gástrica. Em comum com o uso de outros inibidores da secreção ácida ou antiácidos, a absorção de cetoconazol e itraconazol pode diminuir durante o tratamento com Nexium - Esomeprazol.

Nexium - Esomeprazol inibe sua principal enzima de metabolização, CYP2C19. Dessa forma, quando Nexium - Esomeprazol é combinado com drogas metabolizadas pela CYP2C19, tais como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., as concentrações plasmáticas dessas drogas podem ser aumentadas e uma redução da dose pode ser necessária.

A administração concomitante de 30 mg de Nexium - Esomeprazol resultou em uma redução de 45% da depuração de diazepam, um substrato do CYP2C19. É improvável que essa interação tenha relevância clínica. A administração concomitante de 40 mg de Nexium - Esomeprazol resultou em um aumento de 13% nos níveis plasmáticos baixos de fenitoína em pacientes epiléticos; o ajuste de dose não foi necessário neste estudo. É recomendado o monitoramento das concentrações plasmáticas da fenitoína quando o tratamento com Nexium - Esomeprazol é introduzido ou suspenso.

A administração concomitante de 40 mg de Nexium - Esomeprazol a pacientes tratados com varfarina mostrou que apesar de uma discreta elevação na concentração plasmática do isômero menos potente da varfarina, o isômero-R, os tempos de coagulação estavam dentro da faixa aceitável. Contudo, como para todos os pacientes em tratamento com varfarina, recomenda-se monitoramento durante o tratamento concomitante com Nexium - Esomeprazol.

Em indivíduos normais, a administração concomitante de 40 mg de Nexium - Esomeprazol resultou em um aumento de 32% na área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo (AUC) e um prolongamento de 31% da meia-vida de eliminação (t 1/2 ), mas nenhuma elevação significante nos níveis do pico plasmático de cisaprida. O discreto prolongamento do intervalo QTc observado após a administração isolada de cisaprida, não apresentou um maior aumento quando cisaprida foi administrada em associação com Nexium - Esomeprazol (ver também Precauções e Advertências).

Foi demonstrado que Nexium - Esomeprazol não apresenta efeitos clinicamente relevantes na farmacocinética de amoxicilina ou quinidina.

Efeitos de outras drogas na farmacocinética de Nexium - Esomeprazol
Nexium - Esomeprazol é metabolizado por CYP2C19 e CYP3A4. A administração concomitante de Nexium - Esomeprazol e um inibidor CYP3A4, claritromicina (500 mg duas vezes ao dia), resultou em uma duplicação da exposição (AUC) ao Nexium - Esomeprazol. O ajuste da dose de Nexium - Esomeprazol não é necessário.

Pacientes Idosos de Nexium

Não é necessário o ajuste das doses.

Posologia e Modo de Usar de Nexium

Os comprimidos devem ser ingeridos com líquido. Os comprimidos não devem ser mastigados ou esmagados.

Nos casos de pacientes com dificuldade para deglutir, o comprimido pode ser disperso em meio copo de água sem gás (não se deve usar outro líquido), mexendo até o comprimido se desintegrar. A dispersão deve ser ingerida ou administrada através de sonda naso-enteral (SNE) em até 30 minutos. Se persistirem microgrânulos aderidos à parede do copo, adicionar um pouco de água, mexer e ingerir ou administrar por SNE o seu conteúdo.

Os microgrânulos não devem ser mastigados ou esmagados.

· · Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE):
· · · · · - tratamento da esofagite de refluxo erosiva:
40 mg uma vez ao dia por 4 semanas.

Um tratamento adicional de 4 semanas é recomendado para os pacientes com esofagite não cicatrizada ou aqueles que apresentam sintomas persistentes.

tratamento de manutenção para prevenir a recidiva em pacientes com esofagite:
20 mg uma vez ao dia.

tratamento dos sintomas da doença de refluxo gastroesofágico (DRGE), tais como: pirose / azia (queimação retroesternal), regurgitação ácida e dor epigástrica:
20 mg uma vez ao dia para os pacientes que não apresentam esofagite. Se o controle dos sintomas não for obtido após 4 semanas, o paciente deve ser investigado. Uma vez resolvidos os sintomas da DRGE, NEXIUM pode ser usado na dose de 20 mg/dia, na presença de sintomas ocasionais, isto é, quando necessário.

· · Tratamento da úlcera duodenal associada ao Helicobacter pylori / erradicação do Helicobacter pylori.

· · · · · 20 mg de NEXIUM com 1 g de amoxicilina e 500 mg de claritromicina, todos duas vezes ao dia, por 7 dias. Não há necessidade da continuidade do tratamento com drogas anti-secretoras para a cicatrização e resolução dos sintomas de úlcera.

Crianças: Não há experiência do uso de NEXIUM em crianças.

Insuficiência renal: Não há necessidade de ajuste da dose para os pacientes com insuficiência renal. Devido à experiência limitada em pacientes com insuficiência renal grave, esses pacientes devem ser tratados com precaução (ver Propriedades Farmacocinéticas).

Insuficiência hepática: Não é necessário o ajuste de dose para os pacientes com insuficiência hepática de leve a moderada. Para os pacientes com disfunção hepática grave, deve-se usar uma dose máxima diária de 20 mg de NEXIUM (ver Propriedades Farmacocinéticas).

Idosos: Não é necessário o ajuste de dose para idosos.

Precauções e Advertências de Nexium

Na presença de qualquer sintoma de alarme (ex. perda de peso não intencional significativa, vômito recorrente, disfagia, hematêmese ou melena) e quando há suspeita de úlcera gástrica ou quando essa já está presente, a malignidade deve ser excluída, pois o tratamento com NEXIUM pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico.

Os pacientes sob tratamento prolongado (particularmente aqueles tratados por mais de um ano) devem ser mantidos sob supervisão médica constante.

Pacientes em tratamento de uso conforme a necessidade devem ser instruídos a contatar o seu médico se os seus sintomas mudarem de característica. Quando prescrever Nexium - Esomeprazol para uso quando necessário, as implicações de interações com outros medicamentos, devido a flutuações nas concentrações plasmáticas de Nexium - Esomeprazol, devem ser consideradas (ver Interações Medicamentosas).

Quando prescrever Nexium - Esomeprazol para erradicação de Helicobacter pylori, deve-se considerar as possíveis interações medicamentosas para todos os componentes da terapia tripla. A claritromicina é um potente inibidor do CYP3A4 e, portanto, as contra-indicações e interações da claritromicina devem ser consideradas quando a terapia tripla é utilizada em pacientes tratados concomitantemente com outros fármacos metabolizados via CYP3A4, como a cisaprida.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem receber este medicamento.

Uso durante a gravidez e a lactação
Estão disponíveis dados clínicos limitados para o Nexium - Esomeprazol em gestantes sob exposição.

Estudos em animais com Nexium - Esomeprazol não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos com relação ao desenvolvimento embrionário/fetal. Estudos em animais com a mistura racêmica não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos com relação à gravidez, parto ou desenvolvimento pós-natal. Deve-se tomar cuidado na prescrição para mulheres grávidas.

Não se sabe se o Nexium - Esomeprazol é excretado no leite humano. Nenhum estudo em lactantes foi realizado. Portanto, NEXIUM não deve ser usado durante a amamentação.

Superdosagem de Nexium

Os sintomas descritos com relação a superdosagem deliberada de Nexium - Esomeprazol (experiência limitada de dose com mais de 240 mg/dia) são transitórios. Doses únicas de 80 mg de Nexium - Esomeprazol não apresentaram intercorrências. Não se conhece nenhum antídoto específico. Nexium - Esomeprazol liga-se extensivamente às proteínas plasmáticas e, portanto, não é dializável. Em caso de superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e medidas de suporte gerais devem ser utilizadas.

Laboratório de Nexium

AstraZeneca

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