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Benicar
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Trata-se de uma pró-droga, que durante a absorção pelo trato gastrintestinal é hidrolisada para Benicar - olmesartana, o composto biologicamente ativo. É um antagonista seletivo do receptor angiotensina II subtipo AT1. A angiotensina II é formada a partir da angiotensina I em uma reação catalisada pela enzima conversora da angiotensina (ECA, cininase II). A angiotensina II é o principal agente pressórico do sistema renina-angiotensina, com efeitos que incluem vasoconstrição, estimulação da síntese e liberação de aldosterona, estimulação cardíaca e reabsorção renal de sódio. A Benicar - olmesartana liga-se de forma competitiva e seletiva ao receptor AT1 e impede os efeitos vasoconstritores da angiotensina II, bloqueando seletivamente sua ligação ao receptor AT1 no músculo liso vascular. Portanto, sua ação é independente das vias para a síntese de angiotensina II. Receptores AT2 também são encontrados em outros tecidos, mas se desconhece a sua associação com a homeostasia cardiovascular. Benicar - olmesartana tem uma afinidade 12.500 vezes superior ao receptor AT1 comparada ao receptor AT2. O bloqueio do receptor de angiotensina II inibe o feedback negativo regulador de angiotensina II sobre a secreção de renina, entretanto, o aumento resultante na atividade de renina plasmática e dos níveis angiotensina II circulante não suprime o efeito da Benicar - olmesartana sobre a pressão arterial.
Benicar (Benicar - olmesartana medoxomila) é indicado para o tratamento da hipertensão arterial. Pode ser usado como monoterapia ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos.
Benicar (Benicar - olmesartana medoxomila) é contra-indicado em pacientes hipersensíveis aos componentes da fórmula e durante a gravidez.
Advertências sobre o uso de Benicar
Função renal: em pacientes cuja função renal possa depender da atividade do sistema reninaangiotensina- aldosterona (ex.: pacientes com insuficiência cardíaca congestiva grave), o tratamento com drogas que afetam esse sistema (inibidores da enzima conversora da angiotensina e antagonistas dos receptores de angiotensina) foi associado com oligúria e/ou azotemia e (raramente) insuficiência renal aguda. Resultados similares podem ocorrer em pacientes tratados com Benicar - olmesartana medoxomila. Quando pacientes com estenose unilateral ou bilateral de artéria renal são tratados com drogas que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona há risco aumentado do desenvolvimento de insuficiência renal. Apesar de não haver estudos relacionados ao uso prolongado de Benicar - olmesartana medoxomila nesse grupo de pacientes, resultados semelhantes podem ser esperados. Hipotensão em pacientes com depleção de volume ou sal: em pacientes cujo sistema reninaangiotensina esteja ativado, como aqueles com depleção de volume e/ou sal (ex: pacientes em tratamento com doses altas de diuréticos), pode ocorrer hipotensão sintomática após o início do tratamento com Benicar.
Gravidez: os fármacos que agem diretamente sobre o sistema renina-angiotensina podem causar morbidade e até morte fetais e neonatais quando administrados a mulheres grávidas durante o segundo e o terceiro trimestre de gravidez. Pacientes do sexo feminino em idade fértil devem ser informadas sobre as conseqüências da exposição a esses fármacos durante esses trimestres de gravidez e devem ser orientadas a relatar a ocorrência de gravidez imediatamente. Quando for diagnosticada gravidez, Benicar deve ser descontinuado o mais breve possível e a medicação para a gestante deve ser substituída. Não há experiência clínica de Benicar em mulheres grávidas. Lactação: a Benicar - olmesartana é secretada em concentração baixa no leite de ratas lactantes, mas não se sabe se é excretada no leite humano. Devido ao potencial para eventos adversos sobre o lactente, cabe ao médico decidir entre interromper a amamentação ou interromper o uso da Benicar - olmesartana medoxomila, levando em conta a importância do medicamento para a mãe.
Interações Medicamentosas de Benicar
Nenhuma interação medicamentosa significativa foi relatada em estudos nos quais Benicar - olmesartana medoxomila foi co-administrada com digoxina ou varfarina em voluntários sadios. A biodisponibilidade da Benicar - olmesartana não foi significativamente alterada pela co-administração de antiácidos (hidróxido de alumínio / hidróxido de magnésio). A Benicar - olmesartana medoxomila não é metabolizada pelo sistema do citocromo P450 e não tem nenhum efeito sobre as enzimas P450. Assim, interações com fármacos que inibem, induzem ou são metabolizados por essas enzimas não são esperadas.
Os dados disponíveis com relação a superdosagem em seres humanos são limitados. A manifestação mais provável de superdosagem é a hipotensão. Se ocorrer hipotensão sintomática, o tratamento de suporte deve ser iniciado. Não se sabe ainda se a Benicar - olmesartana medoxomila é passível de remoção por diálise.
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