Composição: - CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
Cápsula 15mg
Cada comprimido contém: cloridrato monohidratado de sibutramina....................15mg
INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
Cuidados de armazenamento: Este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original, a temperatura inferior a 25ºC e protegido da umidade.
Prazo de validade: Ao adquirir medicamentos confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto.
NUNCA USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
Gravidez1 e Lactação: Informe imediatamente ao médico se houver suspeita de gravidez, durante ou após o uso da medicação. Informe ao médico se estiver amamentando.
Cuidados de administração: As cápsulas devem ser ingeridas pela manhã, com um pouco de líquido, durante ou após a alimentação. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações desagradáveis: Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis. Pode ocorrer: dor de cabeça, secura da boca, insônia, dor nas costas, taquicardia, hipertensão, palpitações, obstipação, perda do apetite ou náusea.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Não ingerir sibutramina concomitantemente com bebidas alcoólicas.
Contra- indicações: Alergia a sibutramina ou a qualquer outro componente do produto, história de anorexia nervosa, bulimia nervosa ou outras desordens da alimentação.
Precauções: Informe ao médico caso exista história de anorexia nervosa, bulimia nervosa ou outras desordens na alimentação, conhecimento ou suspeita de gravidez e amamentação, para receber uma orientação cuidadosa.
Informar ao médico sobre qualquer medicamento que esteja tomando, antes do início ou durante o tratamento.
Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação.
Como outros medicamentos de ação central, o uso de sibutramina pode afetar a capacidade de julgamento do paciente, durante atividades que exijam atenção.
ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E TOLERÂNCIA QUANDO
CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Farmacodinâmica clínica: - CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
Ação farmacológica - mecanismo de ação e efeitos:
CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA é um inibidor da recaptação de serotonina (5- HT) e da noradrenalina, o qual exerce seus efeitos in vivo através de seus metabólitos amina primárias e secundárias. Em modelos animais, a sibutramina reduz acentuadamente o ganho do peso corporal por uma dupla ação: diminui a ingestão calórica pelo aumento das respostas à saciedade pós-ingestão e aumenta o gasto de energia pelo aumento da taxa metabólica. Mecanicamente, é postulado que CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA diminui a ingestão de alimentos pelo aumento da função da 5-HT e da noradrenalina central mediada pelos receptores 5-HT 2A/2C e ß1, respectivamente, e aumenta a taxa metabólica pelo aumento da função da noradrenalina periférica, mediada pelos receptores ß3.
Farmacocinética: - CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
A sibutramina é bem absorvida e sofre extenso metabolismo de primeira passagem. Os níveis plasmáticos máximos foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg e a meia- vida do composto principal é de 1,1 horas. Os metabólitos farmacologicamente ativos 1 e 2 atingem Tmáx em 3 horas, com meia-vidas de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente. Foi demonstrada uma cinética linear acima da variação de dose de 10 a 30 mg, sem qualquer alteração, relacionada à dose, nas meia-vidas de eliminação e um aumento, proporcional à dose, nas concentrações plasmáticas. Sob doses repetidas, as concentrações de equilíbrio dos metabólitos 1 e 2 são alcançados dentro de quatro dias, com uma acumulação de aproximadamente o dobro. Em indivíduos obesos, a farmacocinética da sibutramina e de seus metabólitos é similar àquela em indivíduos com peso normal, não havendo evidências de uma diferença substancial na farmacocinética em homens e mulheres. O perfil farmacocinético observado em indivíduos idosos foi similar ao visto em pessoas mais jovens. O índice de ligação às proteínas
plasmáticas da sibutramina e seus metabólitos 1 e 2 é de 97%, 94% e 94%, respectivamente.
Eliminação: o metabolismo11 é a principal via de eliminação da sibutramina e de seus metabólitos ativos 1 e 2. Os metabólitos são excretados, preferencialmente, na urina, sendo a relação urina: fezes de 10:1.
Indicações: - CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA está indicado para o tratamento da obesidade quando a perda de peso está clinicamente indicada; deve ser usado em conjunto com dieta e exercícios, como parte de um programa de gerenciamento de peso, quando somente a dieta e exercícios comprovam- se ineficientes.
Contra-Indicações: - CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
Hipersensibilidade conhecida ao cloridrato monohidratado de sibutramina ou a qualquer outro componente da fórmula; história de anorexia nervosa, bulimia nervosa; conhecimento ou suspeita de gravidez e durante a lactação.
Precauções: - CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
Idade: CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA não é recomendado para crianças (menores de 18 anos), tendo em vista a ausência de estudos clínicos. Uso na gravidez1 e na lactação: Embora os estudos em animais não tenham demonstrado características de teratogenicidade química, não existe evidência de segurança do uso de CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA durante a gravidez. Não é conhecido se a sibutramina é excretada no leite materno. Na ausência deste dado, o uso deste produto deve ser evitado em mulheres lactantes.
Outros: CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA é um inibidor da recaptação de monoaminas e não deve ser usado concomitante com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs). Deve haver pelo menos duas semanas de intervalo após a interrupção dos IMAOs antes do início do tratamento com CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA . O tratamento com IMAOs não deve ser iniciado dentro das duas semanas de interrupção do tratamento com CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA não deve ser usado concomitantemente a nenhum outro agente de ação central para redução de peso.
Ocorreram aumentos médios da pressão sistólica ou diastólica de até 4 mmHg durante o tratamento com sibutramina. A presença de hipertensão tratada ou pressão arterial elevada no baseline não pareceu predispor os pacientes para maiores elevações da pressão arterial durante o tratamento com CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA. CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA deve ser
administrado com cautela e sob supervisão em pacientes com hipertensão preexistente.
CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA não foi avaliado ou administrado em pacientes com doenças cardíacas ou coronarianas e deve, portanto, ser usado com cautela nestes pacientes. Não foi observada nenhuma arritmia grave em pacientes tratados com sibutramina. A freqüência cardíaca média aumentou em, aproximadamente, 6 batimentos/minuto, durante o tratamento.
Mulheres com potencial de engravidar devem empregar medidas de contracepção18 durante o tratamento com CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA .
CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA não foi avaliado em pacientes com insuficiência renal; portanto, deve se ter cautela nos pacientes com diminuição da função renal.
Apesar de terem sido relatados somente três casos de convulsão em 3244 indivíduos que receberam CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA durante a evolução clínica, este deve ser usado com cuidado em pacientes com história de epilepsia ou convulsão e deve ser descontinuado em qualquer paciente desenvolvendo convulsões enquanto em tratamento.
Embora a sibutramina não afete a performance psicomotora e cognitiva em voluntários sadios, qualquer droga de ação no SNC pode prejudicar julgamentos, pensamentos ou habilidade motora. Por este motivo, pacientes deverão ter cautela na condução de veículos motorizados e na operação de maquinários.
Interações Medicamentosas: - CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
A interação de CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA com outras drogas não foi amplamente avaliada.
Um estudo in vitro no microssomo hepático humano indicou que CYP3A4 é a principal isoenzima do citocromo P450 responsável pelo metabolismo da sibutramina. A alta capacidade desta enzima e as baixas concentrações de sibutramina indicariam que é improvável que ocorram interações farmacocinéticas droga- droga importantes. Entretanto, cetoconazol parece, pelos dados in vitro, ser capaz de inibir o metabolismo da sibutramina em concentrações terapêuticas.
Cimetidina não altera o metabolismo da sibutramina a um grau clinicamente relevante.
O uso de CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA concomitante com outras drogas de ação no SNC não foi sistematicamente avaliado.
É aconselhável cautela se CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA for administrado com outras drogas de ação central.
Não foi constatado comprometimento no desempenho cognitivo ou psicomotor quando a sibutramina foi administrada em dose única, concomitante com álcool.
Entretanto, não se recomenda o uso de bebida alcoólica junto com CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA.
A supressão da ovulação por contraceptivo esteróide oral não foi inibida por sibutramina.
Não há evidência que sibutramina interfira nos resultados de exames laboratoriais.
Reações Adversas: - CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
Em estudos clínicos, as seguintes reações adversas ocorreram, com freqüência igual ou superior a 1%, em pacientes obesos em tratamento com sibutramina e foram estatisticamente significativas, em comparação a placebo: dor de cabeça, secura da boca, insônia, dor nas costas, vasodilatação, taquicardia, hipertensão, palpitações, anorexia, constipação, aumento do apetite, náusea, dispepsia, vertigem, parestesia, dispnéia, sudorese, alteração do paladar e dismenorréia.
A maioria destes eventos diminuiu de intensidade e freqüência com o tempo e, geralmente, não houve necessidade de interrupção do tratamento.
Infecções e eventos os quais podem ser relacionados, tais como resfriado comum, sinusite, doenças do aparelho auditivo, foram, com significância estatística, mais freqüêntes em pacientes tratados com sibutramina do que com placebo. Estes eventos foram, geralmente, de intensidade leve a moderada, de duração limitada, não conduzindo a uma interrupção prematura do tratamento e não foram associados a qualquer alteração na contagem de leucócitos.
O tratamento com sibutramina foi associado a um aumento da pressão arterial em alguns pacientes, durante estudos clínicos. Raramente foi observada hipotensão postural durante o tratamento com CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA.
Aumentos reversíveis nas enzimas hepáticas, sem alterações clínicas associadas, foram observados em um pequeno número de pacientes, durante estudos clínicos.
Foram relatadas convulsões em três pacientes (< 0,1%) em uso de sibutramina nos estudos clínicos. Reações alérgicas, incluindo urticárias, ocorreram em um número pequeno de pacientes.
Em pacientes obesos tratados com sibutramina foi relatado, em apenas 1% deles, o aparecimento de equimoses. Apesar de associação causal não ser comprovada, interferência com a função 5- HT plaquetária pode explicar este evento. Não foi reportado nenhum episódio hemorrágico sério e, nos pacientes que continuaram o
tratamento, a equimose resolveu espontaneamente.
Posologia: - CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
Adultos:
Inicialmente, 1 cápsula de 10 mg por dia, pela manhã, com ou sem alimentação. A perda de peso deverá ser evidente dentro de 4 semanas.
Pacientes idosos:
CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA não é recomendado para pacientes idosos com mais de 65 anos, tendo em vista a ausência de estudos clínicos.
Superdosagem: - CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA
A experiência de superdosagem com CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA é muito limitada.
Não há uma terapia específica recomendada e não há um antídoto específico para sibutramina. O tratamento deve consistir do emprego de medidas gerais para o manuseio da superdosagem. Monitorização respiratória, cardíaca e dos sinais vitais, além das medidas gerais de suporte, devem ser instituídas.
A administração precoce de carvão ativado pode retardar a absorção da sibutramina; lavagem gástrica pode ser um benefício. Estimulação excessiva do SNC ou convulsões podem requerer tratamento com anticonvulsivantes.
Uso cauteloso no uso de betabloqueadores pode ser indicado para controlar a pressão sangüínea39 elevada ou taquicardia.
